*廣州生物醫(yī)藥與健康研究院邱發(fā)洋課題組近日完成兩個天然產(chǎn)物的全合成，即1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine。相關(guān)科研成果已經(jīng)在2014年2月2日的《Advanced Synthesis & Catalysis》雜志發(fā)表。

廣州生物院完成了兩個天然產(chǎn)物的全合成

1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine是aspidosperma類生物堿，因為結(jié)構(gòu)特殊，它們引起了*有機化學(xué)家的廣泛興趣，有機化學(xué)家加州大學(xué)Overman以及Scripps研究所的Boger先后報道了這兩個天然產(chǎn)物的全合成。

*廣州生物醫(yī)藥與健康研究院邱發(fā)洋課題組以廉價易得的Boc保護(hù)的色胺為起始原料，分別以16步和13步反應(yīng)完成了1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine的全合成。該課題組的合成策略利用小分子催化的Diels-Alder反應(yīng)、不對稱還原開環(huán)構(gòu)建C環(huán)，通過雙Michael加成一步構(gòu)建D環(huán)和E環(huán)，得到兩個天然產(chǎn)物的通用中間體。接下來通過不同的常規(guī)轉(zhuǎn)化即完成了兩個天然產(chǎn)物的全合成。

該合成策略具有高度的通用性，可用于合成一系列aspidosperma類生物堿。