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鏈脲菌素

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FK2496鏈脲菌素98%250mg
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FK2496 鏈脲菌素 98% 250mg

Cas號(hào) 18883-66-4
MDL:
--MFCD00006607
Beilstein 2060675
EINECS:
--242-646-8
分子式 C8H15N3O7
分子量 1457.38
別名 鏈脲菌素(STZ) ;鏈脲佐菌素,2-脫氧-2-[[(甲基亞硝基氨基)羰基]-氨基]-D-吡喃葡萄糖
 
分子結(jié)構(gòu)式

性狀 溶于水,溶于乙醇和醚。鏈脲佐菌素是一種氨基葡萄糖-亞硝基脲(glucosamine-nitrosourea),是一種DNA烷基化試劑,能通過GLUT2葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(GLUT2 glucose transport protein)獨(dú)自進(jìn)入細(xì)胞。對(duì)胰腺胰島內(nèi)胰島素誘發(fā)的β-細(xì)胞具毒性。鏈脲佐菌素對(duì)GLUT2 陽性神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤細(xì)胞有毒性作用。
  STZ對(duì)一定種屬動(dòng)物的胰島β細(xì)胞有選擇性破壞作用,而使許多動(dòng)物產(chǎn)生糖尿病。zui常用的是大鼠模型。一般常用的誘導(dǎo)方法如下:將大鼠禁食12h,按60mg/kg體重腹腔注射STZ,每日1次,連續(xù)2次,成功制備Ⅰ型糖尿病大鼠模型,并且該模型具有高血糖、體重減輕、多飲多食多尿的特點(diǎn),與臨床Ⅰ型糖尿病吻合;但在此實(shí)驗(yàn)中,若造模組只腹腔注射STZ一次,并給予高熱量飼料飼養(yǎng)12周,則可制備Ⅱ型糖尿病動(dòng)物模型,且按該法制備出的模型具有超重、糖耐量減低、血脂升高、血清胰島素升高及胰島素受體結(jié)合力降低伴胰島素抵抗的特點(diǎn),類似于Ⅱ型糖尿病病人的臨床特征。Ⅰ型糖尿病與Ⅱ型糖尿病動(dòng)物模型的制備可能與STZ注射的劑量有關(guān)系:大劑量(常為120mg/kg)注射時(shí),由于直接引起胰島β細(xì)胞的廣泛破壞,可造成Ⅰ型糖尿病模型;而注射較少量STZ時(shí),由于只是破壞一部分胰島β細(xì)胞的功能,造成外周組織對(duì)胰島素不敏感,同時(shí)給予高熱量飼料喂養(yǎng),兩者結(jié)合便誘導(dǎo)出病理、生理改變都接近于人類Ⅱ型糖尿病的動(dòng)物模型。 也有研究表明,用STZ按90mg/kg體重處理過的新生大鼠長(zhǎng)至成鼠后,表現(xiàn)出糖耐量異常、胰島素分泌下降、體重下降等特征。其主要機(jī)制是新生鼠出生后一周內(nèi)β細(xì)胞對(duì)STZ敏感性不同,以及再生力不同,導(dǎo)致成鼠后β細(xì)胞數(shù)量相對(duì)減少。故大鼠出生后一周內(nèi)注射STZ ,其β細(xì)胞壞死及增生可使成鼠β細(xì)胞數(shù)量及生化特點(diǎn)穩(wěn)定。這說明該方法穩(wěn)定性好,是研究非肥胖型非胰島素依賴性糖尿病的理想載體。 
貯存 -20℃保存
用途 一種含N-亞硝基的化合物,在胰腺胰島充當(dāng)一氧化氮的供體;誘導(dǎo)產(chǎn)生糖尿病動(dòng)物模式的胰島素分泌細(xì)胞的死亡。
高效DNA甲基化試劑,能誘發(fā)染色體斷裂。對(duì)表達(dá)GLUT2葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體(GLUT2 glucose transporter)的神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤細(xì)胞系具細(xì)胞毒性。
醫(yī)學(xué)研究上鏈脲佐菌素用于誘導(dǎo)Type 1 糖尿病。

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