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信帆生物忍不住要分享青蒿素基本信息
青蒿素是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中藥青蒿)葉中提取得到的一種無色針狀晶體,它的莖中不含藥青蒿,化學名稱為(3R,S,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-*基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5。
青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后zui有效的抗瘧,尤其是對于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有*和低毒的特點,曾被世界衛(wèi)生組織稱做是“世界上*有效的瘧疾治療藥物”。抗瘧疾作用機理主要在于在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產生自由基,自由基與瘧原蛋白結合,作用于瘧原蟲的膜系結構,使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞,線粒體腫脹,內外膜脫落,從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞。
根據(jù)世衛(wèi)組織的統(tǒng)計數(shù)據(jù),自2000年起,撒哈拉以南非洲地區(qū)約2.4億人口受益于青蒿素聯(lián)合療法,約150萬人因該療法避免了瘧疾導致的死亡。因此,很多非洲民眾尊稱其為“東方神藥”。
信帆生物忍不住要分享青蒿素理化性質
青蒿素(Artemisinin)是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.,即中藥青蒿)中提取得到的一種無色針狀晶體,化學名稱為(3R,S,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-*基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞平-10(3H)-酮。分子式為C15H22O5,屬倍半萜內酯,具有過氧鍵和6-內酯環(huán),有一個包括過氧化物在內的1,2,4-三噁結構單元,這在自然界中十分罕見,分子中包括有7個手性中心,它的生源關系屬于amorphane類型,其特征是A,B環(huán)順聯(lián),異丙基與橋頭氫呈反式關系。
制備熔點為156-157℃, [a]D17=+66.3°(C=1.64)。易溶于丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇,微溶于冷石油醚,幾乎不溶于水。因其具有特殊的過氧基團,它對熱不穩(wěn)定,易受濕、熱和還原性物質的影響而分解。
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