近日，雜志Science在線刊登了國外研究人員的研究成果“Catalysis and Sulfa Drug Resistance in Dihydropteroate Synthase”，文章中，研究者揭示了磺胺藥物的抗藥性是如何產(chǎn)生的。
    俗稱磺胺類藥物的磺酰胺抗生素已經(jīng)被人們用來治療感染達(dá)70多年的時(shí)間了，但不斷出現(xiàn)的對(duì)該類藥物的抗藥性嚴(yán)重限制了它們的臨床應(yīng)用。 如今，Mi-Kyung Yun及其同事報(bào)道了磺胺類藥物所抑制的細(xì)菌關(guān)鍵酶——二氫蝶酸合酶，或DHPS——的結(jié)構(gòu)性、計(jì)算性及突變形成等的研究。
通過在結(jié)晶的DHPS中進(jìn)行一個(gè)酶催化的反應(yīng)，研究人員可以觀察到在反應(yīng)中的關(guān)鍵性的中間體。 他們接著將其新的結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)與先前的研究結(jié)果相結(jié)合以期能夠?yàn)镈HPS的催化提出一個(gè)詳盡的機(jī)制。 Yun和其他的研究人員還顯示了一個(gè)與某一磺胺藥物結(jié)合的DHPS的晶體結(jié)構(gòu)，它幫助解釋了磺胺藥物的抗藥性是如何產(chǎn)生的。