大黃酸對照品

【產(chǎn)品名稱】大黃酸
【別名】大黃苷,1,8-二羥基-3-羧基蒽醌
【英文名稱】Rhein
【英文別名】1,8-Dihydroxy-3-Carboxy anthraquinone; 4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-2-carboxylic acid; 4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-2-carboxylate[2] 
【化學(xué)名】1.8-二羥基-3-羧基蒽醌(1.8-Dihydroxy-3-carboxy-anthraquinone)
【CAS號】478-43-3
【來源】蓼科植物藥用大黃，掌葉大黃Rheum palmatum L的根莖、唐古特大黃。
【分子式及相對分子量】C15H8O6,284.21
【規(guī) 格】>90%;>98%，薄層鑒別只有一個斑點，為單一成份。
【分子式】C15H8O6
【分子量】284.22
【檢測方式】高效液相色譜法HPLC≥98%
【作用與用途】該品用于含量測定。
【色譜條件】： 甲醇：0.3%磷酸水(75:25) 檢測波長：260nm （僅供參考）
【注意事項】該品應(yīng)在低溫下保存，長時間在暴露在空氣中，含量會有所降低。

2檢測條件編輯

大黃酸在甲醇中溶解度很差，注意稱量。
含量測定： 照高效液相色譜法（附錄Ⅵ D)測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 以十八烷基硅烷鍵合硅較為填充劑；以甲醇-0.1%磷酸溶液(85:15)為流動相；檢測波長為254nm。理論板數(shù)按大黃酸峰計算應(yīng)不低于3000。對照品溶液的制備 精密稱取蘆薈大黃素對照品、大黃酸對照品、大黃素對照品、大黃酚對照品、大黃素甲醚對照品適量，加甲醇分別制成每1ml含蘆薈大黃素、大黃酸、大黃素、大黃酚各80μg,大黃素甲醚40μg的溶液；分別精密量取上述對照品溶液各2ml,混勻，即得（每1ml中含蘆會大黃素、大黃酸、大黃素、大黃酚各16μg,含大黃素甲醚8μg)。測定法 分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀，測定，即得。

3藥理藥效編輯

（一）抗腫瘤活性
大黃酸對小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病細胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黃酸50μg/kg、21天，對小鼠黑色素瘤抑制率為76%。對艾氏腹水癌呼聽課抑制作用的IC50值為40μg/kg。大黃酸對體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機制之一是影響其線立體和微絲結(jié)構(gòu)。
（二）抗菌活性
在1.5~25mg/ml深度，大黃酸對葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。大黃酸對*的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強的抑制作用，對無細胞系統(tǒng)DNA的生物合成也有抑制作用。
（三）免疫抑制作用
大黃酸能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細胞數(shù)。
（四）利尿作用
大黃酸能使尿中鈉、鉀離子濃度升高，促進輸尿管蠕動，增加尿量。
（五）瀉下作用
大黃酸本身無瀉下作用，其腸內(nèi)菌轉(zhuǎn)化產(chǎn)物大黃酸蒽酮有瀉下活性，能夠降低結(jié)腸對鈉和氯離子的吸收，增加鉀離子分泌。前列腺素在大黃酸蒽酮瀉下活性上起到了重要作用。
（六）抗炎作用
大黃酸的1,8—二乙?；镆延糜谥委煿顷P(guān)節(jié)炎。在腸內(nèi),1,8—二乙酰大黃酸(1,8—Diacelyrhein)的乙?；?被水解掉，有效物質(zhì)形式應(yīng)為大黃酸。
（七）治療糖尿病腎病
研究表明，大黃酸具有改善糖代謝異常，逆轉(zhuǎn)胰島素抵抗，有效防止糖尿病腎病的獨到療效及新的藥效特點，已知治療糖尿病腎病藥物所不具備的，并且安全性較好。研究人員對大黃酸進行了系統(tǒng)的體外和體內(nèi)活性研究，發(fā)現(xiàn)大黃酸能夠通過抑制細胞葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白1的功能，抑制細胞糖代謝己糖胺通路的活性，抑制內(nèi)皮細胞PAI-1的表達，保護內(nèi)皮細胞的功能，逆轉(zhuǎn)胰島素抵抗等機制發(fā)揮其治療糖尿病腎病的作用，這些都是糖尿病腎病治療中新的作用機制。其藥效已在一系列動物模型，如1型糖尿病腎病(STZ大鼠模型,NOD小鼠模型）和2型糖尿病腎?。ǜ咛歉咧嬍衬Ｐ?db/db小鼠模型）模型中給予了驗證。上尚無類似的療效如此*的治療糖尿病腎病的新藥。